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经过将近40年的科研实践和对其特殊化学结构的破

作者/整理:admin 来源:互联网 2017-06-30

    2014年南京理工大学高海素用差示扫描量热仪,分别研究了青蒿素及其衍生物青蒿琥酯、蒿甲醚和双氢青蒿素-1*在线性升温条件下,青蒿素的熔化温度最高,发生热分解失控的可能性最小。在等温条件下,青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚和双氢青蒿素的热分解反应属于自加速分解,其自加速分解温度(SADT值)分别为95℃、77℃、78℃和 58℃, 其中,双氢青蒿素-1*的热危险性最高[13]。
 
    早在1970年屠呦呦的组员余亚纲及军事医学科学院顾国明和焦岫卿就已经证明,用北京中药青蒿市售品的乙醇提取物,对鼠疟的抑制率为60~80%(顾国明提供)或90%以上(焦岫卿提供)[7]。1972年3月屠呦呦报告认为,必须将乙醇提取改为乙醚提取,其实关键不在乙醇,也不是必须低温提取, 关键在所用的药材来源。他们所采用的北京的市售青蒿都是药材公司从当地收购的野生植物黄花蒿,能否从这些干燥的药材分离到有效部位取决于药材的植物品种、生长环境、采收时间和采集部位(花、叶、茎)。后来的研究证实,迄今为止,只有菊科植物黄花蒿(Artemisia annua L。)或大头黄花蒿(Artemisia annua L。 f macrocephala Pamp。)含有青蒿素这种抗疟活性成分;青蒿素在植物的花含苞欲放时,在叶子中的含量最高,随着花开后,叶子中的含量就迅速下降,此时花中的含量比叶中最高含量还要高,青蒿素积聚的高峰期也不过1周左右。
 
    作者1976年受中药研究所领导指派,筹建青蒿质量组,1977年参与全国青蒿素含量测定和质量研究,1978年负责和技术员付桂兰共同完成此课题,并存档,论文则以生药研究室名义,被收集在中药所专辑[14]。屠呦呦在她的书中将此项研究据为己有,引用本表时未经作者同意,更未注明来源,还删去表中的工作年份(1978)和海南岛的全部数据[14]。 作者1976年受中药研究所领导指派,筹建青蒿质量组,1977年参与全国青蒿素含量测定和质量研究,1978年负责和技术员付桂兰共同完成此课题,并存档,论文则以生药研究室名义,被收集在中药所专辑[14]。屠呦呦在她的书中将此项研究据为己有,引用本表时未经作者同意,更未注明来源,还删去表中的工作年份(1978)和海南岛的全部数据[14]。
 
    应该说,早期对青蒿素一无所知的情况下,屠呦呦1972年3月在会上报告试探用亲脂性较高的乙醚提取代替乙醇得到中性有效部分,证实其对鼠疟抑制有效,对以后的深入研究起到推动的作用,是应该肯定的,也是符合分离提取天然化合物的常规操作,但和葛洪的“绞汁服”并无关系,无非是表示“继承”了古代中医典籍的说法而已。后来却又不断强调提出用乙醚是低温提取是发现青蒿素的关键性突破。
 
    从生长地区来看,北京植物黄花蒿的青蒿素含量比南方草低得多,相对杂质就更多,分离提取的难度比较大,这就是当年中药所面临的问题。四川、海南生长的黄花蒿中有效成分含量高,杂质相对就较少,分离提纯就比较容易。因此,北京产的黄花蒿的质量差,就是当年中药所重复用乙醚提取青蒿素屡屡失败的原因之一。后经测定北京产的鲜活的黄花蒿,其中的青蒿素含量大大低于海南。这些影响因素是直到1977年建立了测定方法的灵敏度达到微克/毫升,才能准确地回答这些问题。下表是作者1978年在中药研究所生药研究室工作时,比较影响植物黄花蒿中青蒿素含量的诸因素所得的数据。提取所用的溶剂以石油醚(60℃~90℃)最佳,含量测定方法为薄层层析-紫外分光光度法。青蒿素平均回收率为94.2%[14]。
 
    经过将近40年的科研实践和对其特殊化学结构的破解,说明青蒿素和一般有机过氧化物相比,对热比较稳定是得益于其令人叹为观止的特殊化学结构。因而青蒿素无需低温提取,乙醚更不是必须的溶剂,也不适用于工业化生产。但是到2015年屠呦呦在诺贝尔奖颁奖会演讲时,还认为是由于改进了用乙醚低温提取,得到有效中性部分这个突破性发现,成为发现青蒿素的关键性一步[15]。这种坚持青蒿素低温提取突破的说法就有违科学实践,至今不予纠正,是不应该的。而苏新专和米勒所谓低温提取法“提高了其活性成分的稳定性”则更是无稽之谈了。